Thiazol-4-ylmethanamine

Mae'r sylwedd hwn fel arfer wedi'i ynysu fel hylif melyn golau i ambr neu solid sy'n toddi'n isel ar dymheredd amgylchynol, a nodweddir gan arogl tebyg i amin - amlwg. Ei fformiwla moleciwlaidd yw C4H6N2S, gyda phwysau fformiwla o 114.17. Mae'r berwbwynt tua 220 gradd ar bwysedd atmosfferig, tra bod y dwysedd cyfrifedig tua 1.24 g / cm³. Mae'n arddangos hydoddedd da mewn toddyddion organig pegynol gan gynnwys methanol, ethanol, a sulfoxide dimethyl, ac mae'n dangos cymysgadwyedd rhannol â dŵr oherwydd y grŵp amin hydroffilig. Mae'r cyfansoddyn yn cynnwys un rhoddwr bond hydrogen a thri derbynnydd bond hydrogen, gyda gwerth logP wedi'i gyfrifo o -0.2 sy'n adlewyrchu ei natur hydroffilig. Mae'r cylch thiazole yn darparu sefydlogrwydd aromatig tra bod yr amin cynradd yn cynnig safle adweithiol ar gyfer deilliadu. Argymhellir storio mewn cynwysyddion wedi'u selio'n dynn o dan awyrgylch anadweithiol ar dymheredd is (2-8 gradd ) i atal diraddio ocsideiddiol ac amsugno carbon deuocsid atmosfferig. Dylid osgoi cysylltiad ag asiantau ocsideiddio cryf a chloridau asid.

Mae Thiazol-4-ylmethanamine yn cynnwys cylch thiazol pum aelod wedi'i amnewid yn y safle 4-gyda grŵp methylamine. Mae'r niwclews thiazole yn ymgorffori atomau sylffwr a nitrogen o fewn ei fframwaith aromatig, gan greu system heterocyclic electron-ddiffyg sy'n gallu ymgysylltu â rhyngweithiadau pentyrru π a bondio hydrogen trwy'r cylch nitrogen. Mae'r eilydd aminomethyl yn darparu handlen niwcleoffilig ar gyfer trawsnewidiadau cemegol amrywiol, gan gynnwys ffurfio bond amid, aminiad gostyngol, ac adweithiau alcyliad. Mae'r bensaernïaeth moleciwlaidd gryno yn cyfuno sefydlogrwydd metabolaidd a chynhwysedd bondio hydrogen y cylch thiazole ag adweithedd amin cynradd, gan wneud y cyfansoddyn hwn yn ganolradd amlbwrpas ar gyfer adeiladu moleciwlau mwy cymhleth mewn cemeg feddyginiaethol a bioleg gemegol. Mae'r gwahanydd methylene rhwng yr heterocycle a'r amin yn cyflwyno rhywfaint o hyblygrwydd cydffurfiadol tra'n cynnal hygyrchedd y grŵp swyddogaethol ar gyfer adweithiau pellach.

Canolradd Fferyllol

Mae'r aminomethylthiazole hwn yn bloc adeiladu allweddol yn y synthesis o moleciwlau bioactif, yn enwedig wrth baratoi atalyddion thymidylate antifolate quinazolate thymidylate synthase lle mae'n disodli gweddillion asid glutamig. Mae Thiazole sy'n cynnwys cyfansoddion yn arddangos gweithgareddau therapiwtig amrywiol gan gynnwys priodweddau gwrthficrobaidd, gwrthganser a gwrthlidiol. Mae'r amin cynradd yn galluogi cyplu amid cyfleus ag asid carbocsilig-sy'n cynnwys ffarmacophores, tra bod y craidd thiazole yn cyfrannu at rwymo targed trwy ryngweithio penodol â safleoedd actif ensymau.

Datblygiad Atalydd Kinase

Ymchwilir i ddeilliadau'r sgaffald hwn fel atalyddion kinase sy'n targedu amrywiol lwybrau oncogenig. Gall y cylch thiazole feddiannu pocedi rhwymo ATP tra bod y grŵp aminomethyl yn darparu handlen ar gyfer cyflwyno hydoddedd neu ddetholusrwydd{-gwella subsitants. Strwythur{4}}mae astudiaethau perthynas gweithgaredd o amgylch y craidd thiazole wedi esgor ar gyfansoddion â gwell nerth yn erbyn cinesau cysylltiedig â chanser, gyda'r swyddogaeth amin yn bwynt hollbwysig ar gyfer arallgyfeirio.

Ymchwil Asiant Gwrthficrobaidd

Mae'r cyfansoddyn yn rhagflaenydd ar gyfer syntheseiddio asiantau gwrthficrobaidd sy'n weithredol yn erbyn pathogenau bacteriol a ffwngaidd. Mae'n hysbys bod deilliadau Thiazole yn ymyrryd ag ensymau microbaidd hanfodol a llwybrau metabolaidd, gan gynnwys y rhai sy'n ymwneud â biosynthesis cellfur a metaboledd asid niwclëig. Mae addasu'r grŵp amin trwy lyfrgelloedd cynnyrch acyleiddiad neu alkylation o gyfansoddion wedi'u gwerthuso ar gyfer gweithgaredd yn erbyn rhywogaethau sy'n gwrthsefyll cyffuriau, gan gynnwys rhywogaethau Staphylococcus aureus a Candida sy'n gwrthsefyll methicillin.

Bloc Adeiladu Synthesis Organig

Fel canolradd heteroaromatig amlbwrpas, mae'r cyfansoddyn hwn yn cymryd rhan mewn trawsnewidiadau synthetig amrywiol gan gynnwys ffurfio amid ag asidau carbocsilig a chloridau asid, amination gostyngol ag aldehydau a cetonau, ac adweithiau alkylation. Gall y cylch thiazole gael ei amnewid yn electroffilig mewn safleoedd a weithredir gan y grŵp aminomethyl, gan alluogi gweithrediad pellach. Mae ei ddefnyddioldeb yn ymestyn i adeiladu systemau heterocyclic ymdoddedig trwy adweithiau cylchredeg, gan ddarparu mynediad i thiazolo[4,5-d] pyrimidinau a sgaffaldiau cysylltiedig sy'n berthnasol i raglenni cemeg feddyginiaethol a chymwysiadau gwyddor deunyddiau.

Tagiau poblogaidd: thiazol-4-ylmethanamine, Tsieina thiazol-4-ylmethanamine gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr