Mono-O-Acetyl Ganciclovir

Fel arfer ceir y cyfansoddyn hwn fel solid crisialog llwydfelyn gwyn i welw. Ei fformiwla moleciwlaidd yw C11H15N5O5, sy'n cyfateb i bwysau moleciwlaidd o 297.27. Mae'r pwynt toddi yn gyffredinol yn dod o fewn yr ystod o 215-220 gradd, yn aml gyda dadelfeniad a welir ar wres hir. Mae'n hydawdd mewn toddyddion aprotig pegynol fel dimethyl sulfoxide a dimethylformamide, yn gymedrol hydawdd mewn methanol ac ethanol, a dim ond yn gynnil hydawdd mewn dŵr a thoddyddion organig nad ydynt yn begynol fel dichloromethane. Mae'r moleciwl yn cynnwys craidd analog niwcleosid purin gyda chadwyn ochr glyserol wedi'i asetyleiddio. Dylid ei storio mewn cynhwysydd wedi'i selio'n dynn wedi'i ddiogelu rhag golau a lleithder ar dymheredd is, yn ddelfrydol o dan awyrgylch anadweithiol, i atal hydrolysis y bond ester a diraddio'r cylch purine. Dylid osgoi cysylltiad ag asidau cryf, seiliau cryf, ac asiantau ocsideiddio.

Mono-O-Mae Acetyl Ganciclovir yn ddeilliad a ddiogelir yn ddetholus o'r cyffur gwrthfeirysol ganciclovir, lle mae un o'r ddau grŵp hydrocsyl cynradd ar y gadwyn ochr acyclic wedi'i esterio â grŵp asetyl. Mae'r addasiad hwn yn cuddio'r hydrocsyl hydroffilig dros dro, gan gynyddu lipoffiligedd ac o bosibl wella athreiddedd pilen wrth gadw'r lleithder 2-amino-6-ocsopwrin hanfodol sy'n gyfrifol am weithgaredd gwrthfeirysol. Mae'r moleciwl yn gweithredu fel canolradd yn y synthesis o gynhyrchion ganciclovir mwy cymhleth ac fel offeryn ar gyfer astudio dylanwad addasu cadwyn ochr ar briodweddau ffarmacocinetig. Gellir tynnu'r grŵp asetyl yn hawdd o dan amodau sylfaenol ysgafn neu ensymatig i adfywio'r rhiant gyffur, gan ei wneud yn moiety defnyddiol ar gyfer dylunio cynnyrch a strategaethau rhyddhau rheoledig.

Canolradd mewn Synthesis Cyffuriau Gwrthfeirysol
Mae'r deilliad ganciclovir asetyledig hwn yn cael ei ddefnyddio fel bloc adeiladu allweddol wrth baratoi amrywiol gynhyrchion ac analogau ganciclovir. Mae'r hydrocsyl gwarchodedig yn caniatáu ar gyfer swyddogaetholiad dethol yn yr hydrocsyl rhydd sy'n weddill neu mewn safleoedd eraill o'r moleciwl heb ymyrraeth. Mae dadamddiffyniad dilynol yn datgelu'r diol gweithredol, gan alluogi synthesis cyfansoddion â lipoffiligedd wedi'i deilwra, bio-argaeledd, neu dargedu meinwe ar gyfer trin sytomegalofirws a heintiau firws herpes eraill.

Datblygu Cynnyrch
Mono-O-Gall Acetyl Ganciclovir ei hun weithredu fel prodrug, lle mae'r grŵp asetad yn cael ei hollti in vivo gan esterases i ryddhau'r cyfrwng gwrthfeirysol gweithredol. Nod y strategaeth hon yw gwella amsugno'r geg, lleihau clirio arennol, neu wella treiddiad i mewn i gelloedd sydd wedi'u heintio â firws o gymharu â'r rhiant gyffur. Mae'n gweithredu fel cyfansoddyn enghreifftiol ar gyfer astudio effaith addasiadau ester sengl ar broffiliau ffarmacocinetig a ffarmacodynamig analogau niwcleosid.

Bloc Adeiladu ar gyfer Polymer Conjugates
Mae'r grŵp hydroxyl rhad ac am ddim ar y moleciwl asetylated yn darparu handlen ar gyfer ymlyniad cofalent i bolymerau bioddiraddadwy, dendrimers, neu ligandau targedu. Ymchwilir i'r cyfuniadau hyn ar gyfer fformwleiddiadau rhyddhau parhaus a systemau cyflenwi cyffuriau wedi'u targedu, gyda'r grŵp asetyl o bosibl yn gweithredu fel switsh rhyddhau eilaidd. Archwilir dulliau o'r fath i leihau amlder dosio a gwella cydymffurfiaeth cleifion â therapi gwrthfeirysol hirdymor.

Safon Cyfeirio Dadansoddol
Mewn dadansoddiad fferyllol, defnyddir y cyfansoddyn hwn fel safon gyfeirio ar gyfer astudiaethau rheoli ansawdd a sefydlogrwydd cynhyrchion sy'n cynnwys ganciclovir. Mae'n helpu i nodi a meintioli amhureddau sy'n gysylltiedig â phroses a chynhyrchion diraddio a ffurfiwyd wrth weithgynhyrchu neu storio. Mae ei strwythur a'i burdeb nodweddiadol yn ei gwneud yn addas ar gyfer dilysu dull mewn cyflwyniadau rheoleiddiol ac ar gyfer monitro ansawdd cynhwysion fferyllol gweithredol a ffurflenni dos gorffenedig.

Tagiau poblogaidd: mono-o-acetyl ganciclovir, Tsieina mono-o-gweithgynhyrchwyr acetyl ganciclovir, cyflenwyr