|
Enw Cynnyrch |
Teneligliptin hydrobromid hydrad |
|
Rhif CAS |
1572583-29-9 |
|
Fformiwla Moleciwlaidd |
C22H33BrN6O2S |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
525.51 |
|
Cod gwenu |
O=C([C@H]1NC[C@@H](N2CCN(C3=CC(C))=NN3C){6}}CC=CC{8}C4)CC2)C1)N5CSCC5.[H]Br.[H]O[H] |
Priodweddau Cemegol
Mae'r cyfansoddyn hwn fel arfer yn cael ei gael fel powdr solet gwyn i bowdwr solet gwyn. Cynrychiolir ei fformiwla foleciwlaidd naill ai fel C22H30N6OS · 5/2HBr · xH2O neu fel y ffurf dimeric C44H67Br5N12O3S2, gyda phwysau moleciwlaidd cyfatebol o tua 1275.7 ar gyfer yr halen hydradol cyflawn. Mae'n hydawdd mewn dŵr a DMSO, gyda hydoddedd adroddedig o hyd at 80 mg/mL mewn dŵr a 30-100 mg/mL mewn DMSO. Nodweddir y moleciwl gan wyth rhoddwr bond hydrogen a thri ar ddeg o dderbynyddion bond hydrogen, gyda phedwar stereocenters diffiniedig. Mae'r powdr yn sefydlog am hyd at dair blynedd pan gaiff ei storio ar -20 gradd ac am ddwy flynedd ar 4 gradd. Dylid defnyddio toddiannau o fewn mis wrth eu storio ar -20 gradd a'u hamddiffyn rhag cylchoedd rhewi-dadmer dro ar ôl tro. Dylid ei gadw mewn cynhwysydd wedi'i selio i ffwrdd o olau a lleithder.
Disgrifiad
Hydrobromid teneligliptin hydrad yw halen hydrobromid a ffurf hydradol Teneligliptin, atalydd cryf, bio-ar gael ar lafar, a hirhoedlog yr ensym dipeptidyl peptidase-4. Yn gemegol, mae'n gyfansoddyn sy'n seiliedig ar broylthiazolidine- sy'n cynnwys strwythur cymhleth gyda chanolfannau cirol lluosog. Mae'r moleciwl yn ymgorffori cylch pyrazole, modrwy piperazine, a moiety thiazolidine, sydd gyda'i gilydd yn rhoi affinedd a detholusrwydd uchel ar gyfer safle gweithredol DPP-4. Fel atalydd cystadleuol, mae'n clymu ac yn rhwystro gweithrediad DPP-4, ensym sy'n gyfrifol am ddiraddio cyflym hormonau incretin fel GLP-1. Trwy atal yr ensym hwn, mae'n ymestyn yr hanner oes ac yn gwella gweithgaredd yr hormonau hyn, gan arwain at reolaeth well ar glwcos yn y gwaed.
Defnyddiau
Asiant Gwrthddiabetig
Hydrobromide Teneligliptin yw'r cynhwysyn fferyllol gweithredol mewn cyffuriau a gymeradwyir ar gyfer trin diabetes mellitus math 2. Fel atalydd DPP-4, fe'i defnyddir i wella rheolaeth glycemig mewn cleifion sy'n oedolion. Mae'n gystadleuol yn atal DPP-4 ailgyfunol dynol â nerth uchel, gan arddangos gwerth IC50 o tua 0.889 nM, ac yn dangos effeithiolrwydd tebyg yn erbyn plasma dynol a llygod mawr DPP-4.
Mecanwaith Ymchwil Gweithredol
Mae'r cyfansoddyn hwn yn arf hanfodol mewn astudiaethau ffarmacolegol i ymchwilio i'r system incretin a'i rôl mewn homeostasis glwcos. Mae ymchwil wedi dangos ei fod yn atal camweithrediad mitocondriaidd wedi'i gyfryngu gan glwcos uchel, gan amlygu mecanwaith amddiffynnol posibl y tu hwnt i'w ataliad ensymau sylfaenol. Fe'i defnyddir mewn profion cellog i astudio ei effeithiau ar farcwyr straen ocsideiddiol a mynegiant genynnau mewn celloedd endothelaidd fasgwlaidd.
Astudiaethau Triniaeth Cronig
Mewn-astudiaethau rhag-glinigol hirdymor, defnyddir hydrad hydrobromid Teneligliptin i werthuso effeithiau parhaus ataliad DPP-4. Dangoswyd bod triniaeth gronig mewn crynodiadau amrywiol yn lleihau marcwyr straen a achosir gan hyperglycemia heb effeithio ar hyfywedd celloedd, gan ei wneud yn gyfansoddyn gwerthfawr ar gyfer deall dilyniant cymhlethdodau diabetig.
Safon Cyfeirio Dadansoddol
Mae'r cyfansoddyn yn cael ei ddefnyddio'n eang fel safon gyfeirio purdeb uchel ar gyfer datblygu dull dadansoddol, rheoli ansawdd, a chydymffurfiaeth reoleiddiol yn y diwydiant fferyllol. Fe'i defnyddir ar gyfer profi yn ystod y broses weithgynhyrchu o gyffuriau seiliedig ar Teneligliptin, gan gynnwys dilysu dulliau ac fel cyfeiriad ar gyfer cymwysiadau cyffuriau newydd cryno.
Tagiau poblogaidd: teneligliptin hydrobromide hydrate, Tsieina teneligliptin hydrobromide hydrad gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr
